Tranexamic acid

Tranexamic acid (5%) chặn từ sớm hơn nữa, ở khâu tín hiệu kích hoạt tế bào hắc tố:

"Tranexamic acid (TA), an anti-plasmin agent, decreases the generation of arachidonic acid, which leads to a reduction in melanocyte-stimulating hormone (MSH) and a decrease in pigmentary production"

Tranexamic acid, một chất chống plasmin, làm giảm tạo arachidonic acid, kéo theo giảm hormone kích thích tế bào hắc tố (MSH) và giảm tạo sắc tố.

Ogbechie-Godec và Elbuluk, Dermatology and Therapy, 2017, PMID 28726212

Ở nám, tranexamic acid còn được cho là tác động lên mạch máu dưới vùng da sạm, qua endothelin-1 (chất do tế bào tiết ra, vừa làm co mạch vừa kích thích tế bào hắc tố) và VEGF (yếu tố tăng sinh mạch máu). Một tổng quan viết như sau:

"Furthermore, it has been shown that endothelin-1 and VEGF, which are responsible for enhanced vascularity in melasma lesions, can be diminished by tranexamic acid administration."

Ngoài ra, endothelin-1 và VEGF, hai chất gây tăng mạch máu ở tổn thương nám, có thể giảm khi dùng tranexamic acid.

Ghasemiyeh và cộng sự, Frontiers in Pharmacology, 2024, PMID 38628650

Câu này trong tổng quan không dẫn nghiên cứu gốc, và số đo trực tiếp cho thấy hai chất ấy không giảm như nhau. Sau 12 tuần bôi tranexamic acid 2%, sinh thiết ghi nhận endothelin-1 giảm rõ, còn số mạch máu và VEGF chỉ có xu hướng giảm:

"The number of CD31-positive vessels and the expression of the vascular endothelial growth factor both tended to decrease."

Số mạch máu dương tính CD31 và mức biểu hiện VEGF đều chỉ có xu hướng giảm.

Kim và cộng sự, Clinical and Experimental Dermatology, 2016, PMID 27135282

"This immunohistochemical study found that suppression of ET-1 could be one of the mechanisms of action of TA on melasma."

Nghiên cứu hóa mô miễn dịch này cho thấy việc ức chế endothelin-1 có thể là một trong các cơ chế tác dụng của tranexamic acid trên nám.

Kim và cộng sự, Clinical and Experimental Dermatology, 2016, PMID 27135282

• Khâu thứ ba là tín hiệu ra lệnh tạo sắc tố. Tranexamic acid (dải cao), Tetrapeptide-30 và Nonapeptide-1 (dải thấp) chặn ở khâu này.

Với tranexamic acid, số đo trên sinh thiết của nền trung bì chưa thống nhất. Một nghiên cứu cho uống kèm bôi ghi nhận tế bào mast và số mạch giảm:

"Volunteers were instructed to take two TXA tablets three times a day and apply a TXA topical agent twice a day for 8 weeks."

Người tham gia được hướng dẫn uống hai viên tranexamic acid ba lần mỗi ngày và bôi tranexamic acid hai lần mỗi ngày trong 8 tuần.

Na và cộng sự, Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 2013, PMID 22329442

"TXA decreased epidermal pigmentation associated with melasma and also reversed melasma-related dermal changes, such as vessel number and increased numbers of mast cells."

Tranexamic acid làm giảm sắc tố thượng bì của nám và đảo ngược các thay đổi ở trung bì liên quan đến nám, như số mạch máu và số tế bào mast tăng.

Na và cộng sự, Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 2013, PMID 22329442

Hai thử nghiệm ngẫu nhiên dùng tranexamic acid uống 250 mg hai lần mỗi ngày cho kết quả khác:

"There was no change in the number of mast cells, CD34 and keratinocyte growth factor immunostaining."

Số tế bào mast, mức nhuộm CD34 (dấu ấn mạch máu) và yếu tố tăng trưởng tế bào sừng đều không thay đổi.

Cassiano và cộng sự, Indian Journal of Dermatology, Venereology and Leprology, 2022, PMID 35389028

"Furthermore, despite the effective bleaching of melasma lesions after treatment with a triple combination, microneedling, or tranexamic acid, there is no difference in dermal melanin compared with pretreatment"

Hơn nữa, dù tổn thương nám đã nhạt rõ sau điều trị bằng bộ ba phối hợp, lăn kim hoặc tranexamic acid, sắc tố ở trung bì không khác so với trước điều trị.

Espósito và cộng sự, Dermatology and Therapy, 2022, PMID 35904706

Thử nghiệm năm 2026 dùng tranexamic acid uống đơn độc trong 3 tháng là một ngoại lệ: sắc tố trung bì ở nhóm này giảm từ 21 xuống 13 đơn vị cường độ nhuộm (p = 0,013), dù không khác biệt so với nhóm phối ketotifen (Cruz và cộng sự, Anais Brasileiros de Dermatologia, 2026, PMID 42025113). Với chất bôi, chưa có số đo nào cho thấy sắc tố trung bì giảm.

Tranexamic Acid ức chế plasmin, một enzyme tham gia các tín hiệu liên quan sắc tố, thông qua tương tác với tế bào hắc tố và tế bào sừng. Blue Cream phối hợp Tranexamic Acid với Alpha Arbutin, đồng thời có Copper Tripeptide-1, tức phức hợp đồng với chuỗi ba axit amin, cho hướng phục hồi da.