Kojic acid

Kojic acid và alpha-arbutin đều chặn tyrosinase, men chủ chốt tạo sắc tố. Cả hai là chất ức chế khá yếu trên men của người. Trên tyrosinase người, kojic acid cần nồng độ khoảng 500 micromol mỗi lít để giảm một nửa hoạt tính men:

"4-Butyl resorcinol exhibited 20 times more potent inhibitory activity than kojic acid, which showed an IC 50 of 500 μmol/L"

4-butylresorcinol ức chế mạnh gấp 20 lần kojic acid, chất có IC50 (nồng độ làm giảm một nửa hoạt tính men) là 500 micromol mỗi lít.

Pillaiyar và cộng sự, Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2017, PMID 28097901

Chất ức chế cạnh tranh phải tranh chỗ với nguyên liệu tự nhiên của men, nên cần có mặt đủ nhiều. Đó là lý do kojic acid và alpha-arbutin dùng ở mức 1% đến 2%, dù chúng chặn đúng một đích. Ở chiều ngược lại, Decapeptide-12 cũng ức chế cạnh tranh tyrosinase nhưng mạnh hơn, nên chỉ cần 0,01%.

• Khâu thứ tư là men tyrosinase tạo melanin. Hydroquinone, cysteamine, azelaic acid, vitamin C (dải cao), kojic acid, alpha-arbutin (quanh mốc 1%) và Decapeptide-12 (dải thấp) chặn ở khâu này.

Có thể thấy hai chất cùng dải cao như niacinamide và hydroquinone chặn hai khâu khác nhau. Ngược lại, kojic acid và alpha-arbutin ở cùng dải, cùng chặn một khâu là men tyrosinase.

• Hai chất chặn hai khâu khác nhau thường bổ sung cho nhau, kể cả khi chúng cùng một dải. Ví dụ có bằng chứng là chất hút ẩm với chất khóa ẩm (mục 2.2), hoặc benzoyl peroxide với clindamycin (mục 6.2). Theo cùng logic cơ chế, niacinamide (chặn khâu chuyển sắc tố) đi với kojic acid (chặn men tạo sắc tố) che được hai khâu của đốm nâu.

Với kojic acid và alpha-arbutin, Ủy ban An toàn Người tiêu dùng châu Âu chỉ coi là an toàn tới khoảng 1% đến 2%, nên sản phẩm theo khuyến nghị này sẽ có nồng độ quanh mốc ấy:

"The SCCS is of the opinion that alpha-arbutin used in face creams up to a maximum concentration of 2% and in body lotions up to a concentration of 0.5% is safe, also when used together."

Ủy ban An toàn Người tiêu dùng cho rằng alpha-arbutin dùng trong kem mặt với nồng độ tối đa 2% và trong lotion dưỡng thể với nồng độ tối đa 0,5% là an toàn, kể cả khi dùng chung.

Scientific Committee on Consumer Safety, Opinion on alpha-arbutin and beta-arbutin, SCCS/1642/22, 2023

Kojic Acid là chất có nguồn gốc từ quá trình lên men. Trang AKA mô tả chất này ức chế tyrosinase và gắn giữ đồng tại vị trí hoạt động của enzyme. AKA kết hợp Kojic Acid với Alpha Arbutin và Allantoin, chất giữ vai trò làm dịu, giảm thô ráp và ngứa.