Alpha-arbutin

Kojic acid và alpha-arbutin đều chặn tyrosinase, men chủ chốt tạo sắc tố. Cả hai là chất ức chế khá yếu trên men của người. Trên tyrosinase người, kojic acid cần nồng độ khoảng 500 micromol mỗi lít để giảm một nửa hoạt tính men:

"4-Butyl resorcinol exhibited 20 times more potent inhibitory activity than kojic acid, which showed an IC 50 of 500 μmol/L"

4-butylresorcinol ức chế mạnh gấp 20 lần kojic acid, chất có IC50 (nồng độ làm giảm một nửa hoạt tính men) là 500 micromol mỗi lít.

Pillaiyar và cộng sự, Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2017, PMID 28097901

Arbutin còn yếu hơn, ở mức milimol mỗi lít:

"the IC 50 values of arbutin were 5.7 mM and 18.9 mM, respectively: Arbutin appeared to be an inhibitor in a competitive relationship with L-tyrosine"

IC50 của arbutin lần lượt là 5,7 và 18,9 milimol mỗi lít; arbutin là chất ức chế cạnh tranh với L-tyrosine (nguyên liệu tạo sắc tố).

Boo, Antioxidants, 2021, PMID 34356362

Arbutin chặn men đã có sẵn trong tế bào hắc tố, chứ không làm tế bào ngừng tạo men mới. Vì vậy, khi ngưng dùng, men vẫn còn đó và lại hoạt động:

"Thus, the mechanism by which arbutin inhibits intracellular melanin synthesis is generally considered to be the inhibition of the catalytic activity of an already expressed tyrosinase or its irreversible inactivation rather than the inhibition of a new synthesis of tyrosinase"

Như vậy, cơ chế arbutin ức chế tạo melanin trong tế bào thường được xem là ức chế hoạt tính xúc tác của tyrosinase đã được tạo ra, hoặc bất hoạt men này không hồi phục, chứ không phải ức chế việc tổng hợp tyrosinase mới.

Liu, Natural Products and Bioprospecting, 2022, PMID 36437391

Chất ức chế cạnh tranh phải tranh chỗ với nguyên liệu tự nhiên của men, nên cần có mặt đủ nhiều. Đó là lý do kojic acid và alpha-arbutin dùng ở mức 1% đến 2%, dù chúng chặn đúng một đích. Ở chiều ngược lại, Decapeptide-12 cũng ức chế cạnh tranh tyrosinase nhưng mạnh hơn, nên chỉ cần 0,01%.

• Khâu thứ tư là men tyrosinase tạo melanin. Hydroquinone, cysteamine, azelaic acid, vitamin C (dải cao), kojic acid, alpha-arbutin (quanh mốc 1%) và Decapeptide-12 (dải thấp) chặn ở khâu này.

Có thể thấy hai chất cùng dải cao như niacinamide và hydroquinone chặn hai khâu khác nhau. Ngược lại, kojic acid và alpha-arbutin ở cùng dải, cùng chặn một khâu là men tyrosinase.

Với kojic acid và alpha-arbutin, Ủy ban An toàn Người tiêu dùng châu Âu chỉ coi là an toàn tới khoảng 1% đến 2%, nên sản phẩm theo khuyến nghị này sẽ có nồng độ quanh mốc ấy:

"The SCCS is of the opinion that alpha-arbutin used in face creams up to a maximum concentration of 2% and in body lotions up to a concentration of 0.5% is safe, also when used together."

Ủy ban An toàn Người tiêu dùng cho rằng alpha-arbutin dùng trong kem mặt với nồng độ tối đa 2% và trong lotion dưỡng thể với nồng độ tối đa 0,5% là an toàn, kể cả khi dùng chung.

Scientific Committee on Consumer Safety, Opinion on alpha-arbutin and beta-arbutin, SCCS/1642/22, 2023

Alpha Arbutin tác động ở giai đoạn tổng hợp bằng ức chế tyrosinase, tức enzyme tham gia tạo melanin. Ở giai đoạn sau tổng hợp, chất này ức chế sự trưởng thành của melanosome, tức bào quan chứa sắc tố. Frigate đặt Alpha Arbutin trong AKA và Blue Cream cho hướng thâm, nám, tàn nhang và không đều màu.

Kojic Acid là chất có nguồn gốc từ quá trình lên men. Trang AKA mô tả chất này ức chế tyrosinase và gắn giữ đồng tại vị trí hoạt động của enzyme. AKA kết hợp Kojic Acid với Alpha Arbutin và Allantoin, chất giữ vai trò làm dịu, giảm thô ráp và ngứa.

Tranexamic Acid ức chế plasmin, một enzyme tham gia các tín hiệu liên quan sắc tố, thông qua tương tác với tế bào hắc tố và tế bào sừng. Blue Cream phối hợp Tranexamic Acid với Alpha Arbutin, đồng thời có Copper Tripeptide-1, tức phức hợp đồng với chuỗi ba axit amin, cho hướng phục hồi da.